产品信息
BI 2536 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液，则在 958 μl DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
| 分子量 | 521.7 g/mol |
| 纯度 | > 97% |
| 分子式 | C28H39N7O3 |
| CAS | 755038-02-9 |
| 溶解度 | 在 DMSO 或乙醇中可溶，溶解度分别为 20 mg/ml 和 25 mg/ml。 |
BI 2536 是哺乳动物 polo 样激酶 (PLK) 的一种小分子抑制剂，对 PLK1 具有较强的选择性 (IC50 = 0.83 nM) (1)。PLK1 在调控有丝分裂方面非常重要，并且通常在癌细胞中过表达，从而导致细胞过度增殖以及关键检查点功能丢失 (1,2)。研究表明 BI 2536 在 32 种独特的人癌细胞系中会导致有丝分裂停滞和凋亡，并且会抑制裸鼠中人肿瘤异种移植物的生长，但对健康细胞却几乎没有影响 (1,3)。并且由于 BI 2536 显示出较高的血脑屏障渗透性，这些特点使其成为一种重要的治疗工具 (4)。BI 2536 可抑制 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 BRD4 (IC50 = 100 nM) 及 BRD4 依赖性 c-Myc 的表达 (5)。最近，BRD4 抑制证明具有抗病毒活性，且能增强宿主对多种 DNA 和 RNA 病毒的抗性，从而使得 BRD4 干扰物成为病毒性疾病相关研究的重要化合物 (6)。
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