产品信息
Carfilzomib 以冻干粉形式保存。如需 5 mM 原液，则在 277.82 μl DMSO 中放入 1 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整，但通常的使用浓度为 20-2000 nM，时长 4-48 小时。
| 分子量 | 719.9 g/mol |
| 纯度 | > 98% |
| 分子式 | C40H57N5O7 |
| CAS | 868540-17-4 |
| 溶解度 | 在 DMSO 和 EtOH 中可溶，溶解度分别为 80 mg/ml 和 25 mg/ml。 |
Carfilzomib（也称 PR-171）是一种有效且不可逆的 epoxomycin 相关蛋白酶体抑制剂 (1-4)。它优先抑制 20S 蛋白酶体的类糜蛋白酶 (CT-L) 活性（低毫微摩尔级 IC50），选择性较类胰蛋白酶和类 caspase 活性高出 10 多倍 (1,2)。用 carfilzomib 抑制 CT-L 可为进行蛋白酶体降解防止短期错误折叠和泛素化蛋白降解，从而诱导多种肿瘤细胞系发生细胞周期停滞和/或凋亡 (1-3)。Carfilzomib 经证实对多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性高于硼替佐米，并且能克服硼替佐米诱导的耐药性 (1)。现已观察到 carfilzomib 与组蛋白脱乙酰酶抑制剂 vorinostat 和 entinostat 之间存在协同相互作用 (4)。蛋白酶体抑制剂（如 carfilzomib）是研究细胞泛素-蛋白酶体通路降解的重要研究工具。
该产品可用于SARS-CoV-2的研究，研究新型冠状病毒的机制，它导致了COVID-19的流行。
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