产品信息
达拉菲尼 (GSK2118436) 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液，则在 962 μl DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
| 分子量 | 519.6 g/mol |
| 纯度 | > 98% |
| 分子式 | C23H20F3N5O2S2 |
| CAS | 1195765-45-7 |
| 溶解度 | 在 DMSO 中可溶，溶解度为 30 mg/ml，或稍微预热后在乙醇中可溶，溶解度为 1 mg/ml。 |
达拉菲尼 (GSK2118436) 是一种选择性有效 B-Raf 抑制剂。这种化合物会抑制突变型 B-RafV600E 和 B-RafV600K，IC50 值分别为 0.6 nM 和 0.5 nM，并且对野生型 B-Raf 和 C-Raf 的抑制不那么有效（IC50 分别为 3.2 nM 和 5.0 nM）(1)。达拉菲尼 (GSK2118436) 还会抑制携带 B-RafV600R 和 B-RafV600D 突变的黑素瘤细胞系的细胞增殖和 ERK 信号转导（与野生型 B-Raf 相比）(2)。这种化合物的特异性使其在研究携带 B-Raf 突变的转移性黑素瘤时成为一种有用的试剂 (3)。
该产品可用于SARS-CoV-2的研究，研究新型冠状病毒的机制，它导致了COVID-19的流行。
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