产品信息
厄洛替尼以冻干粉形式保存。如需 10 mM 原液,则在 2.54 ml DMSO 中放入 10 mg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整,但通常用作预处理的浓度为 0.1-10 µM,时长 0.5-2 小时,随后再使用刺激物处理。它还可单独使用,不同处理时间可长达 24 小时。在 DMSO 中可溶,溶解度为 100 mg/ml,预热后在乙醇中可溶,溶解度为 10 mg/ml;在水中非常难溶,最大溶解度约为 5-20 µM。
分子量 | 393.44 g/mol |
纯度 | > 99% |
分子式 | C22H23N3O4 |
CAS | 183321-74-6 |
溶解度 | 在 DMSO 和 EtOH 中可溶,溶解度分别为 100 mg/ml 和 10 mg/ml。 |
厄洛替尼是 EGFR 激酶通路的一种新型有效的 ATP 竞争性抑制剂。它会体外抑制 EGFR 自磷酸化(IC 50 为 20 nM),同时还能抑制纯化的 EGFR 激酶(IC 50 为 2 nM)(1)。厄洛替尼对 EGFR 的选择性较 c-src 和 v-abl (1)、ErbB-2 以及 ErbB-4 高出 1000 多倍 (2)。研究表明,厄洛替尼会抑制多种细胞类型的生长并诱导 G1 细胞周期停滞,其中多个细胞类型都过表达 EGFR (1,3-5)。
该产品可用于SARS-CoV-2的研究,研究新型冠状病毒的机制,它导致了COVID-19的流行。
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