产品信息
GBR-12909 二氢氯化物以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液，则在 1.27 ml DMSO 中放入 10 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
| 分子量 | 523.5 g/mol |
| 纯度 | > 98% |
| 分子式 | C28H32F2N2O·2HCl |
| CAS | 67469-78-7 |
| 溶解度 | 稍微预热后在 DMSO 或水中可溶，溶解度分别为 30 mg/ml 和 10 mg/ml。 |
GBR-12909 二氢氯化物是一种高度选择性突触体多巴胺摄取抑制剂 (Ki = 1 nM)，对多巴胺摄取转运蛋白的亲和力比去甲肾上腺素和血清素强 100 倍 (1)。GBR-12909 二氢氯化物还表明是大鼠脑样品中的较强 Σ 受体配体，IC50 值为 48 nM (2)。这种小分子被认为是一种高亲和力、长效多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，并且体内模型表明静脉内注射 GBR-12909 二氢氯化物会在 5 秒内阻断多巴胺摄取，这与可卡因的时间效果相同，具有长效且不那么负面的行为效果 (3)。能够调控多巴胺摄取，使得 GBR-12909 二氢氯化物成为研究酒精和可卡因成瘾等药物滥用问题的一种目的化合物 (4,5)。
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