产品信息
I-BET762 (GSK525762A) 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液，则在 1.17 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
| 分子量 | 423.9 g/mol |
| 纯度 | > 98% |
| 分子式 | C22H22ClN5O2 |
| CAS | 1260907-17-2 |
| 溶解度 | 在 DMSO 或乙醇中可溶，溶解度分别为 25 mg/ml 和 25 mg/ml。 |
I-BET762 (GSK525762A) 是一种强效 BET 溴结构域抑制剂，也是关键癌基因 MYC 的一种下调剂 (1,5)。这种小分子会抑制乙酰化组蛋白与 BET 蛋白的结合，破坏已激活巨噬细胞中炎症基因的表达，阻断小鼠的急性炎症 (2,3)。研究发现，I-BET762 (GSK525762A) 会抑制 T 细胞炎症，从而导致抗炎基因产物的表达上调以及多种促炎性细胞因子的表达下调 (3)。I-BET762 (GSK525762A) 还被证实在胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞中会诱导细胞死亡并抑制细胞增殖 (4)。
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