查看特别推荐 >>
9084
Imatinib
激活剂与抑制剂
化学调节物

Imatinib #9084

引用 (0)
伊马替尼的化学结构。
使用 Phospho-Stat5 (Tyr694) (C11C5) Rabbit mAb #9359(上图)、Stat5 (D3N2B) Rabbit mAb #25656(中图)和 α-Actinin (D6F6) XP® Rabbit mAb #(下图)对未经处理 (-) 或已经过 Imatinib(10 uM,1 小时)处理的 K562 细胞提取物进行蛋白质印迹分析。

产品使用信息

伊马替尼以冻干粉形式保存。如需 10 mM 原液,则在 847.9 μl DMSO 中放入 5 mg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整,但通常的使用浓度为 1-10 μM,时长 1-2 小时。在 DMSO 中可溶,溶解度为 100 mg/ml;在乙醇中非常难溶。在水中可溶,溶解度为 200 mg/ml。

保存

在 -20ºC 下以冻干粉形式保存或保存在溶液中。避光。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦配成溶液,请在 3 个月内使用,防止失效。分装,避免反复冻融。

产品说明

分子量 589.71 g/mol
纯度 > 99%
分子式 C29H31N7O + CH4SO3
CAS 220127-57-1
溶解度 在 DMSO 和 H2O 中可溶,溶解度分别为 100 mg/ml 和 200 mg/ml。

背景

伊马替尼是一种酪氨酸激酶 (TK) 抑制剂,它是 Bcr-Abl、PDGF 受体和 c-Kit TK 的一种相对特异性 ATP 结合位点拮抗剂 (1-3)。慢性髓性白血病 (CML) 临床试验的结果鼓舞人心,伊马替尼已经成为靶向癌症治疗的范例 (4-6)。通过磷酸-酪氨酸通路实现信号转导已得到广泛研究,酪氨酸磷酸化已与多细胞生长和分化通路建立联系 (7-9)。由于 CML 的所观察白血病状态取决于 Bcr-Abl 酪氨酸激酶活性是否完整,所以已有大量工作鉴定了 Bcr-Abl 的底物,以及导致骨髓扩增的可能机制。CML 胚细胞和表达 Bcr-Abl 的细胞系(包括 SHIP、c-Cbl、Dok、Shc 和 CrkL)的许多细胞群都有显著的酪氨酸磷酸化蛋白质底物 (10-15)。此外,PI3 激酶、Ras、Myc 和 Stat5 等关键信号转导通路也以依赖于 Bcr-Abl 激酶的方式被激活 (16)。

  1. Buchdunger, E. et al. (1996) Cancer Res 56, 100-4.
  2. Heinrich, M.C. et al. (2000) Blood 96, 925-32.
  3. Druker, B.J. et al. (1996) Nat Med 2, 561-6.
  4. Mauro, M.J. and Druker, B.J. (2001) Curr Oncol Rep 3, 223-7.
  5. Druker, B.J. et al. (2001) N Engl J Med 344, 1031-7.
  6. Druker, B.J. et al. (2001) N Engl J Med 344, 1038-42.
  7. Blume-Jensen, P. and Hunter, T. (2001) Nature 411, 355-65.
  8. Ullrich, A. and Schlessinger, J. (1990) Cell 61, 203-12.
  9. Cantley, L.C. et al. (1991) Cell 64, 281-302.
  10. ten Hoeve, J. et al. (1994) Blood 84, 1731-6.
  11. Matsuguchi, T. et al. (1994) J Biol Chem 269, 5016-21.
  12. Carpino, N. et al. (1997) Cell 88, 197-204.
  13. Sattler, M. et al. (1997) Oncogene 15, 2379-84.
  14. Di Cristofano, A. et al. (1998) J Biol Chem 273, 4827-30.
  15. Wisniewski, D. et al. (1999) Blood 93, 2707-20.
  16. Kabarowski, J.H. and Witte, O.N. (2000) Stem Cells 18, 399-408.

有限使用

除非如以 CST 合法授权代表签署的书面形式另行明确同意,否则以下条款适用于 CST、其附属公司或其分销商提供的产品。除非 CST 合法授权代表以书面形式单独接受,否则任何附加于或异于此处所载条款和条件的客户条款和条件均被拒绝且无效。

产品用“仅供研究使用”或类似标示声明标示,并且尚未经 FDA 或其他国外或国内监管实体出于任何目的批准、准许或许可。客户不得出于任何诊断或治疗目的或以任何与产品标示声明相冲突的方式使用任何产品。CST 销售或许可的产品提供给作为最终用户的客户,且仅用于研究和开发用途。出于诊断、预防或治疗目的任何产品使用或出于转售(单独或作为成分)或其他商业目的的任何产品购买都要求来自 CST 的单独许可。客户 (a) 不得向任何第三方出售、许可、出借、捐赠或另行转让或提供任何本公司产品,无论单独或联合其他材料方式,或使用本公司产品制造任何商业产品,(b) 不得复制、修改、逆向工程、反编译、反汇编或另行尝试发现本公司产品的底层结构或技术,或出于开发与 CST 产品或服务竞争的任何产品或服务的目的使用本公司产品,(c) 不得从本公司产品改变或移除任何商标、商品名称、徽标、专利或版权声明或标记,(d) 仅应根据 CST 产品销售条款和任何适用文档使用本公司产品,以及 (e) 应就客户联系本公司产品所用的任何第三方产品或服务而言遵守任何许可、服务条款或类似协议。

仅供研究使用。不得用于诊断流程。
Cell Signaling Technology 是 Cell Signaling Technology, Inc. 的商标。
PathScan 是 Cell Signaling Technology, Inc. 的注册商标。
所有其他商标均属各自所有者专有。访问我们的商标信息页面。
To Purchase # 9084S
目录# 规格 价格 库存
9084S
5 mg