产品信息
伊马替尼以冻干粉形式保存。如需 10 mM 原液，则在 847.9 μl DMSO 中放入 5 mg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整，但通常的使用浓度为 1-10 μM，时长 1-2 小时。在 DMSO 中可溶，溶解度为 100 mg/ml；在乙醇中非常难溶。在水中可溶，溶解度为 200 mg/ml。
| 分子量 | 589.71 g/mol |
| 纯度 | > 99% |
| 分子式 | C29H31N7O + CH4SO3 |
| CAS | 220127-57-1 |
| 溶解度 | 在 DMSO 和 H2O 中可溶，溶解度分别为 100 mg/ml 和 200 mg/ml。 |
伊马替尼是一种酪氨酸激酶 (TK) 抑制剂，它是 Bcr-Abl、PDGF 受体和 c-Kit TK 的一种相对特异性 ATP 结合位点拮抗剂 (1-3)。慢性髓性白血病 (CML) 临床试验的结果鼓舞人心，伊马替尼已经成为靶向癌症治疗的范例 (4-6)。通过磷酸-酪氨酸通路实现信号转导已得到广泛研究，酪氨酸磷酸化已与多细胞生长和分化通路建立联系 (7-9)。由于 CML 的所观察白血病状态取决于 Bcr-Abl 酪氨酸激酶活性是否完整，所以已有大量工作鉴定了 Bcr-Abl 的底物，以及导致骨髓扩增的可能机制。CML 胚细胞和表达 Bcr-Abl 的细胞系（包括 SHIP、c-Cbl、Dok、Shc 和 CrkL）的许多细胞群都有显著的酪氨酸磷酸化蛋白质底物 (10-15)。此外，PI3 激酶、Ras、Myc 和 Stat5 等关键信号转导通路也以依赖于 Bcr-Abl 激酶的方式被激活 (16)。
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