产品信息
(+)-JQ1 以冻干粉形式提供。如需 10 mM 原液,则在 1.09 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
分子量 | 457 g/mol |
纯度 | > 98% |
分子式 | C23H25ClN4O2S |
CAS | 1268524-70-4 |
溶解度 | 在 DMSO 或乙醇中可溶,溶解度分别为 60 mg/ml 和 46 mg/ml。 |
(+)-JQ1 是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 溴结构域 1 和 BRD4 溴结构域 2 的 IC50 值分别为 77 nM 和 33 nM。这种小分子竞相结合 BET 溴结构域的乙酰半胱氨酸识别口袋,这反过来会取代染色质上的 BET 蛋白 (1)。BET 家族蛋白会在许多不同的细胞过程中发生结合,包括有丝分裂、病毒/宿主相互作用和炎性基因表达 (2-4)。研究表明,(+)-JQ1 通过 LKB1/AMPK 通路激活诱导的自噬会抑制膀胱癌 (BC) 细胞增殖 (5)。
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