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54678
LY-364947
激活剂与抑制剂
化学调节物

LY-364947 #54678

引用 (0)
使用 Phospho-Smad2 (Ser465/467)/Smad3 (Ser423/425) (D27F4) Rabbit mAb #8828(上图)、Smad2/3 (D7G7) XP® Rabbit mAb #8685(中间)和 β-Actin (D6A8) Rabbit mAb #8457(下图)对未经 (-) 或已经 Human Transforming Growth Factor β1 (hTGF-β1) #8915(10 ng/ml,30 分钟;+)处理且细胞用或不用 LY-364947(1 μM,1 小时;+)预处理的 HT-1080 细胞的提取物进行蛋白印迹分析。
LY-364947 的化学结构。

产品使用信息

LY-364947 以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液,则在 1.22 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。

保存

以冻干粉形式保存在室温下,保持干燥。冻干粉形式的化学稳定期为 24 个月。一旦保存在溶液中,请保存在 -20ºC 下,并在 3 个月内使用,以免失效。分装,以避免多次冻融循环。

产品说明

分子量 272.3 g/mol
纯度 > 98%
分子式 C17H12N4
CAS 396129-53-6
溶解度 在 DMSO 中可溶,溶解度为 25 mg/ml。

背景

LY-364947(也称 HTS-466284)是一种有效和选择性 TGF-β I 型受体(TGF-β RI、TGFR-I、TβR-I、ALK-5)抑制剂。这种小分子会特异性靶向 TGF-β RI,IC50 值为 59 nM,并且对 TGF-β RII 和 MLK-7K 不那么有效(IC50 值分别为 400 nM 和 1400 nM)(1)。LY-364947 通过抑制自分泌 TGF-β 信号转导来调控 MDA-MB-231 细胞侵袭 (2)。重症监护室 (ICU) 中的慢性脓毒症患者可能会出现肌肉消耗导致的膈肌弱化,需要机械通气。TGF-β 家族成员可能会触发蛋白降解的激活。TGF-β 通路抑制会在慢性脓毒症期间保护隔膜,使 LY-364947 成为研究的目的化合物,因为它与有效的 ICU 患者护理有关 (3)。

有限使用

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