产品信息
LY-364947 以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液,则在 1.22 ml DMSO 中放入 5 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
分子量 | 272.3 g/mol |
纯度 | > 98% |
分子式 | C17H12N4 |
CAS | 396129-53-6 |
溶解度 | 在 DMSO 中可溶,溶解度为 25 mg/ml。 |
LY-364947(也称 HTS-466284)是一种有效和选择性 TGF-β I 型受体(TGF-β RI、TGFR-I、TβR-I、ALK-5)抑制剂。这种小分子会特异性靶向 TGF-β RI,IC50 值为 59 nM,并且对 TGF-β RII 和 MLK-7K 不那么有效(IC50 值分别为 400 nM 和 1400 nM)(1)。LY-364947 通过抑制自分泌 TGF-β 信号转导来调控 MDA-MB-231 细胞侵袭 (2)。重症监护室 (ICU) 中的慢性脓毒症患者可能会出现肌肉消耗导致的膈肌弱化,需要机械通气。TGF-β 家族成员可能会触发蛋白降解的激活。TGF-β 通路抑制会在慢性脓毒症期间保护隔膜,使 LY-364947 成为研究的目的化合物,因为它与有效的 ICU 患者护理有关 (3)。
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