产品信息
MLN4924 (Pevonedistat) 以冻干粉形式提供。如需 5 mM 原液，则在 451.2 μl 的 DMSO 中放入 1 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
| 分子量 | 443.2 g/mol |
| 纯度 | > 98% |
| 分子式 | C21H25N5O4S |
| CAS | 905579-51-3 |
| 溶解度 | 在 DMSO 中可溶，溶解度为 10 mg/ml。 |
MLN4924（Pevonedistat）是一种有效且选择性的 NEDD8 活化酶（NAE）抑制剂（1）。NAE 是 NEDD8 偶联通路的一部分，涉及泛素化 NEDD8 蛋白和 cullin-RING 连接酶（CRL）。NAE 负责将 NEDD8 与 cullin 蛋白共价连接（称为 neddylation），导致 CRL 内的构象变化，类似于泛素化。这是一个可逆的、多步骤的过程，负责癌细胞的细胞周期进程和生存通路（2）。MLN4924（Pevonedistat）对 NAE 的抑制作用诱导了人类肿瘤细胞的凋亡并降低了小鼠体内人肿瘤异种移植物的生长 (IC50 = 4.7 nM) (1-3)。
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