产品信息
Palbociclib 以冻干粉形式保存。如需 2 mM 原液，则在 1.1 ml DMSO 中放入 1 mg 粉末重新配制。可能需要加热至 37℃ 和/或额外涡旋。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
| 分子量 | 447.5 g/mol |
| 纯度 | > 98% |
| 分子式 | C24H29N7O2 |
| CAS | 571190-30-2 |
| 溶解度 | 在 DMSO 中可溶，溶解度为 2 mg/ml。 |
Palbociclib（也称 PD 0332991）是周期素依赖性激酶 4 (Cdk4，IC50 = 11 nM) 和周期素依赖性激酶 6 (Cdk6，IC50 = 16 nM) 的一种有效且有选择性的抑制剂。Cdk4 和 Cdk6 磷酸化成视网膜细胞瘤蛋白 (Rb) 会导致 G1-S 期推进，这是细胞分裂的一个重要检查点 (1)。这种细胞周期调节使得 Cdk4 和 Cdk6 的激活和抑制受到广泛研究。Palbociclib 经证实会阻止 5T33MM 肿瘤细胞的体内和体外增殖，并且用复合物处理会提升 5T33MM 病变小鼠的存活率 (2)。
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