产品信息
RVX-208 以冻干粉形式提供。如需 20 mM 原液，则在 1.35 ml DMSO 中放入 10 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
| 分子量 | 370.4 g/mol |
| 纯度 | > 98% |
| 分子式 | C20H22N2O5 |
| CAS | 1044870-39-4 |
| 溶解度 | 在 DMSO 或乙醇中可溶，溶解度分别为 75 mg/ml 和 4 mg/ml。 |
RVX-208 是溴结构域和额外末端 (BET) 蛋白的有效且有选择性的抑制剂，对 BD2 的亲和力 (IC50 = 0.510 μM) 远强于对 BD1 的亲和力 (IC50 = 87 μM) (1,2)。BET 蛋白会与含乙酰化赖氨酸的序列相互作用，从而在转录方面调控多种细胞过程。BRD4（一种介导载脂蛋白 A-I (ApoA-I) mRNA 诱导的 BET 蛋白）会在结合位点被 RVX-208 破坏。这会导致转录改变，从而引起 ApoA-I 分泌和高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平增加，这两者均有望成为动脉粥样硬化和血管炎症的治疗方法 (2-4)。最近，BRD4 抑制表现出了抗病毒活性，并且可使宿主对多种 DNA 和 RNA 病毒的体外和体内抗性增强，使 BRD4 破坏分子成为病毒性疾病相关研究的重要化合物 (5)。
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