产品信息
舒尼替尼以冻干粉形式保存。如需 5 mM 原液,则在 3.76 ml DMSO 中放入 10 mg 重新配制。使用浓度和处理时长根据所需效果进行调整,但通常的使用浓度为 0.1-10 µM,用刺激物处理前预处理 0.5-2 小时,或者单独使用时,不同处理时间可长达 24 小时。舒尼替尼在 DMSO 中可溶,溶解度为 40 mg/ml;在乙醇和水中非常难溶,其中在水中的最大溶解度约为 10-50 μM。
分子量 | 532.56 g/mol |
纯度 | > 99% |
分子式 | C22H27FN4O2•C4H6O5 |
CAS | 341031-54-7 |
溶解度 | 在 DMSO 中可溶,溶解度为 40 mg/ml。 |
舒尼替尼(也称 SU11248)是一种广泛已知能靶向 PDGFR、VEGFR、KIT 和 FLT3 的多重酪氨酸激酶抑制剂,因此具有抗肿瘤和抗血管生成活性。细胞磷酸化测定表明,毫微摩尔级浓度的舒尼替尼能有效抑制这些受体酪氨酸激酶的配体依赖性磷酸化,同时还能抑制配体依赖性细胞增殖 (1-3)。舒尼替尼对 PDGFRB 和 VEGFR 的选择性较许多其他激酶(包括 EGFR、Cdk2、Met、IGF-1R、Abl 和 src)高出 10 多倍 (2)。现还观察到舒尼替尼会抑制 CSF-1 (4) 和 RET (5)。
该产品可用于SARS-CoV-2的研究,研究新型冠状病毒的机制,它导致了COVID-19的流行。
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