产品信息
替加环素以冻干粉形式提供。如需 15 mM 原液，则在 1.13 ml DMSO 中放入 10 mg 粉末重新配制。使用浓度和处理时长可根据所需效果有所不同。
| 分子量 | 585.7 g/mol |
| 纯度 | > 98% |
| 分子式 | C29H39N5O8 |
| CAS | 220620-09-7 |
| 溶解度 | 在 DMSO 中可溶，溶解度为 25 mg/ml。 |
替加环素（也称为 GAR-936）是一种广谱甘氨酰环素抗菌药物，可结合细菌 30S 核糖体，阻断转运 RNA 进入。这会防止蛋白合成，并限制细菌生长。替加环素在中心骨架上有一个 9-叔-丁基-甘氨酰酰胺侧链，这使其能够克服多数四环素耐药机制 (1)。体外研究表明，替加环素对多重耐药性革兰氏阴性和阳性细菌、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌 (MRSA)、表皮葡萄球菌 (MRSE) 和耐青霉素的链球菌有活性 (1,2)。研究还发现，替加环素可以选择性杀死人白血病干细胞和祖细胞，不会破坏正常造血细胞 (3)。这种小化合物经证实会抑制 Wnt/ß-catenin 信号转导通路，进而诱导细胞凋亡并抑制宫颈癌细胞增殖 (4)。
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